May 24, 2024 Остави съобщение

Комплекс за включване на хидроксипропил-бета-циклодекстрин: подобрен профил на разтворимост и противовъзпалителен ефект на глициризина.

Хидроксипропил-бета-циклодекстринса нетоксични солюбилизатори. Разтворимостта на лекарствата нараства линейно с концентрацията на 2-хидроксипропил-b-циклодекстрин във воден буфер. Образуването на комплекси лекарство/циклодекстрин е бързо обратима реакция и комплексите съществуват както в разтворено, така и в кристално състояние. Разтвори на много такива комплекси могат да бъдат лиофилизирани за получаване на свободно разтворими прахове, които могат да бъдат пресовани в таблетки. Био-ефектите се повлияват само леко от комплексообразуването на циклодекстрин. Клетки в среда, допълнена със серум, могат да се отглеждат до 1-2%. В среда без серум концентрациите на 0.5-1% са приемливи. Установено е, че хидроксипропил-b-циклодекстринът не е токсичен при мишки и зайци. 2-хидроксипропил-g-циклодекстрин със своите 8 глюкозни единици има малко по-голяма кухина и може да поеме по-големи субстрати от бета формата. Не се препоръчва употребата на циклодекстрини в анализи на рецепторно свързване.

Въпреки че има широк спектър от терапевтични предимства, глициризинът (GL) има малко търговски приложения поради лошата си разтворимост във вода. В това проучване комбинирахме ползите отхидроксипропил-циклодекстрин (HP-CD)надмолекулни включващи комплекси и електропредени нановлакна за подобряване на разтворимостта и терапевтичния потенциал на GL. Комплекс с молекулярно включване, съдържащ GL и HP-CD, се получава чрез лиофилизация при моларно съотношение 1:2. Комплексите за включване на GL и хидроксипропил-циклодекстрин също бяха включени в нановлакна от хиалуронова киселина (HA). Приготвеният NF беше анализиран за физични, химични, термични и фармацевтични свойства. Освен това, модел на плъх на индуциран от карагенан оток на задната лапа и клетъчни линии на макрофаги беше използван за оценка на противовъзпалителната активност на GL-HP-CD NF. DSC и XRD анализите ясно показват аморфното състояние на GL в нановлакна. В сравнение с чист GL, GL-HP-CD NF показва подобрено освобождаване (46,6 ± 2,16% за 5 минути) и профили на разтваряне (разтворимост във вода По-малко или равно на 6 s). Резултатите за фазова разтворимост показват четирикратно увеличение на разтворимостта на GL вGL-HP- CDNF. In vitro експерименти върху клетъчни линии показват, че възпалителни маркери като IL{{0}}, TNF- и IL-6 са значително по-ниски в GL-HP-CD NF в сравнение с чистия GL (p < { {7}}.01 и p < 0.05). Според резултатите in vivo, приготвеният нанофибър проявява по-добър противовъзпалителен ефект от чистия GL (63,4% инхибиране срещу 53,7% инхибиране). Констатациите, представени тук, предполагат, че GL-HP-CD NF може да служи като полезна стратегия за подобряване на терапевтичните ефекти на GL.

news-700-700

Изпрати запитване

Начало

Телефон

Имейл

Запитване