Ацикловирът има силен инхибиторен ефект върху херпесвирусната ДНК полимераза, но неговата слаба разтворимост във вода и степента на перорална абсорбция от около 15% сериозно засягат клиничното приложение.Хидроксипропил - -циклодекстрини(HP- -CD) са хидроксилирани производни на -циклодекстрини с разтворимост > 50% (W/V) във водни разтвори и разтворими във водни разтвори на алкохоли. Включването на HP- -CD към ацикловир повишава разтворимостта на ацикловир, която е средно 4,4 пъти от първоначалната разтворимост, и решава проблема с лошата разтворимост във вода и слабия ефект на ацикловир при перорално усвояване. HP- -CD беше избран като съединение за включване на ацикловир, процесът на получаване беше прост, методът за контрол на качеството беше надежден, стабилността на препарата беше добра и можеше да отговори на клиничните нужди на офталмологията. HP- -CD е аморфен бял прах, стабилен на светлина, алкали и топлина, способен да издържа на 80 градуса и 4 500xl светлина за 10 дни, лесен за абсорбиране на влага при условия на висока влажност (влажност 92,5% ), неустойчив на силни киселини.
Хидроксипропил - -циклодекстринът е лесно разтворим във вода и разтворимостта е по-голяма от 50% (m/V) при стайна температура и дори до 75% (m/V) или повече. И разтворим във воден разтвор на алкохол.
В сравнение с -CD, HP- -CD има следните характеристики:
HP- -CDима по-ниска бъбречна токсичност, може да се използва парентерално и начинът на приложение е по-добър от -CD;
HP- -CDне се хидролизира от стомашна киселина и -амилаза и почти не участва в биологичния метаболизъм, нито се натрупва;
HP- -CDи комплексът за образуване на лекарство може да насърчи освобождаването на лекарството, а -CD и комплексът за образуване на лекарство може да забави освобождаването на лекарството;
HP- -CDима ниска повърхностна активност, основно няма хемолитичен и дразнещ ефект, а -CD има хемолитичен ефект, а парентералното приложение също има известен стимулиращ ефект.
